副作用モニター情報〈598〉　点眼薬で眠くなる？

　点眼薬による全身性副作用はしばしば観察されますが、今回はブリモニジン点眼液（アイファガンなど）による眠気について紹介します。当モニターには３例が報告されています。

　症例）75歳女性。体重記載なし。
　ラタノプロスト点眼液１日１回からアイファガン点眼液１日２回に変更。
開始２日目：朝に使用、フラッとした感じ。横に倒れてハッと起きるような状態。後日、白内障手術時の採血結果と脳波を調べたが異常なし。点眼後の目頭押さえの徹底を説明。
開始１週間後：１回眠くなったが以前より良い。目頭押さえもしている。
開始１カ月後：まだ少し眠いが良くなった。片目ずつ１時間ずらして点眼中。
４カ月後：眠気はたまにあるが以前に比べれば平気。
　メーカーからは、交感神経抑制による眠気が出る、傾眠46例・眠気214例の報告ありと2021年12月回答があった。

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　80代前半女性の症例では、「点眼薬飲んでも大丈夫か」と点眼液が口に入ってしまう様子と、加えて、ちゃんと眼に入ったか心配になって何回も点眼していることが判明。40代女性の症例では３時間くらいで眠気出現、とありました。
　ブリモニジンはクロニジン類似の中枢性α２作動剤です。日本におけるブリモニジン点眼液の濃度は0.1％で、１滴中0.05mgを含有しています。0.15～0.2％液を使用している海外や、ネコに対して0.1％液を２滴使用した実験においても、嘔吐（おうと）、鎮静作用、転倒、脈拍低下、低血圧が観察されています。
　点眼液濃度が０％、0.08％、0.2％、0.5％、の二重盲検ランダム化比較試験（ＲＣＴ）で、疲労と眠気の頻度が、それぞれ6.7％、10.4％、29.2％に増加したという報告があり、投与量が増えると眠気の頻度が高まるのは確実と言えそうです。点眼薬とはいえ、滴数の超過を含む暴露量の増加は副作用が増えることに注意を払いましょう。
（全日本民医連医薬品評価作業委員会）

（民医連新聞　第1786号　2023年7月3日）

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