副作用モニター情報〈342〉　クラビットＲ（抗菌剤・レボフロキサシン）高用量１回服用の副作用

レボフロキサシンはニューキノロン系（ＮＱ）に属する抗菌剤です。ＮＱは幅広い抗菌スペクトルをもちますが、近年その耐性化が深刻になっています。ＮＱ は薬剤と菌が接する時間を長くするよりも、菌と接する薬剤の濃度を高くする方が、耐性菌の発生を抑え、殺菌作用が増強することがわかってきました。この理論に基づき１日１回高用量を処方する方法が一般化しています。一方、レボフロキサシンは腎排泄率が約８０％で、腎機能が低下している患者では、半減期が大 幅に伸び、ＣＣＲ20mL/分以下ではＣＣＲ80mL/分以上の約４倍で、血中濃度が長期間上がり続けるので注意が必要です。
　当副作用モニターには、本剤に関して、今年度３２件の報告が寄せられました。高用量製剤の発売直後という時期でもあり、うち高用量１回投与による副作用 は１５件でした。

【症例１】４０ 代女性。糖尿病、慢性腎不全で透析中の患者。腰の痛みでロキソプロフェンを服用中ＷＢＣ16000、ＣＲＰ25.4、ＣＴ所見から椎間板炎が疑われ、クラ ビットＲ500ｍｇ、ＣＭＺ１ｇを開始。１日目、肩のぴくつきが出現し、クラビットＲを中止。４日目、肩から腕にかけてのぴくつき、口も回りづらくなり、 ろれつが不良に。５日目夜ごろから症状すっと消えていった。
【症例２】５０ 代男性。血清クレアチニン値0.96。２年前に脳出血を発症。リハビリ中に寒気があり外来受診。３８度台の発熱あり、レボフロキサシンを処方された。帰宅 後１回分300ｍｇを服用し、その３０分後、頭部の右回旋と右共同偏視（眼球が右に寄る）に始まる全身けいれんが起きた。３０秒～１分でけいれんは収まっ たが意識レベルが低下。救急搬入され、フェニトインで治療。２週間後に退院し外来フォローとなる。

　２症例ともに１回の服用でけいれんが出現しています。ＮＱによるけいれんの発現は、血中濃度や中枢内濃度の異常な上昇による急性中毒症状と考えられ、 ＮＳＡＩＤ（非ステロイド消炎鎮痛剤）との併用で増強されることが報告されています（厚労省重篤副作用疾患別対応マニュアル）。透析での除去率は 36.9％です。本剤はＮＱの中では、けいれんの副作用が起こりにくいとされていますが、患者の背景を考慮し、きめ細かく投与量を調節する必要がありま す。

（民医連新聞　第1487号　2010年11月1日）

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